Калумид
![Медицина](image/pages/main_med.gif)
Фармгруппы:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Действующее вещество:
Бикалутамид
Производители:
Gedeon Richter (Венгрия)
Фармкарта
Меднаправления
![Андрология Андрология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_androlog.jpg)
![Онкология Онкология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_onkolog.jpg)
![Урология Урология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_nefrolog.jpg)
![Хирургия Хирургия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_hirurg.jpg)
![Эндоскопия Эндоскопия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_endoscop.jpg)
Инструкция по применению
![Состав и форма выпуска Состав и форма выпуска](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/sostav_forma.jpg)
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.бикалутамид 50 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; повидон; натрия карбоксиметилкрахмал типа А; лактозы моногидрат
состав оболочки: Opadry II 33G28707 белый; глицерил триацетат; макрогол 3000; лактозы моногидрат; титана диоксид; гипромеллоза
в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.
![Описание лекарственной формы Описание лекарственной формы](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/opis_lec_forma.jpg)
Описание лекарственной формы
Круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой с выгравированным знаком «L» на одной стороне и «RG» - на другой.![Фармакологическое действие Фармакологическое действие](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmadeistvie.jpg)
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое.![Фармакокинетика Фармакокинетика](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmakokinetika.jpg)
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме Калумида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, при приеме 150 мг - приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% от циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-знантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равном соотношении.
![Фармакодинамика Фармакодинамика](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmakodinamika.jpg)
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».
![Показания Показания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pokaz.jpg)
Показания
распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;местно-распространенный рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
![Противопоказания Противопоказания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/protivopokaz.jpg)
Противопоказания
гиперчувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата;одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
препарат не должен назначаться женщинам и детям.
С осторожностью - нарушение функции печени.
![Побочные действия Побочные действия](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pobochka.jpg)
Побочные действия
Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара;
- часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальная дисфункция, прибавка массы тела;
- редко (≥0,1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
- очень редко (≥0,01%-<0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
Со стороны кроветворной системы: анемия.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
![Взаимодействие Взаимодействие](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/vzaimod.jpg)
Взаимодействие
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими ЛС не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении Калумида одновременно с циклоспорином или БКК. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены Калумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение Калумида с ЛС, угнетающими микросомальное окисление, например с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации Калумида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
![Передозировка Передозировка](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/peredoz.jpg)
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.Лечение: симптоматическое. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Специфического антидота нет.
![Способ применения и дозы Способ применения и дозы](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/sposob_primineniya.jpg)
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослые и пожилые мужчины:При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местно-распространенном раке предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида.
![Особые указания Особые указания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/osob_ukaz.jpg)
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречается в течение первых 6 мес лечения Калумидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Калумида необходимо прекратить.У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом.
При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида содержит 63,875 мг моногидрата лактозы.
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
Калумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
![Условия хранения Условия хранения](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/uslov_hran.jpg)
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.![Срок годности Срок годности](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/srok.jpg)
Срок годности
3 годаДиагнозы:
C61. - Злокачественное новообразование предстательной железы
Аналоги препарата (по действующему веществу):
Направления:
Дополнительную информацию по наличию и стоимости лекарств Вы можете получить в справочной службе Иркутска:
550-550 - городская;
223-223 - общая справка по городу
223-223 - общая справка по городу
Напоминаем, телефонный код Иркутска - (3952)